Bioverfügbarkeit und Sicherheit von Tocotrienolen (Pharmakokinetik)

Wieviel von oral eingenommenen Tocotrienolen erreichen das Plasma und die Organe, welche Mengen sind nebenwirkungsfrei und sicher? Dazu existieren eine Reihe von Studien.

Im Überblick: Oral genommene Tocotrienole werden gut aufgenommen, sind bis 3200 mg/Tag sicher für Gesunde und erzeugen bioaktive Konzentrationen (die in Tier-Studien als das Tumor-hemmend festgestellt wurden). Der Einfluss auf Blutfette (Cholesterinsenkung) besteht nicht, wenn die Probanden schon gesunde Werte haben.

1.Studie, befasst sich speziall mit delta-Tocotrienol : [PMC4939900 Pharmacokinetics and Safety of Vitamin E δ-Tocotrienol after Single and Multiple Doses in Healthy Subjects with Measurement of Vitamin E Metabolites]

  36 Menschen erhielten VEDT (Deltagold®, bestehend aus überwiegend delta-Tocotrienol) in Dosierungen von 100 bis 3200 mg/Tag, einmal bzw. zweimal täglich. Die maximalen Konzentrationen von 483 bis 3746 ng/ml wurden innerhalb von 4 bis 9,3 Stunden erreicht. Die Halbwertzeit betrug zwischen 1,7 und 6,9 Stunden. Sowohl die maximale Konzentration als auch die durchschnittliche Konzentration (Fläche) erreichte bei einer Dosis von 300mg/Tag ein hohes Maximum, die bei 400 mg/d (nur in Einzeldosis) erstaunlicherweise wieder sank um erst von 800 und 1600 mg wieder übertroffen zu werden. Bei der Gruppe, die die T3 in zwei Teilen erhielt wurde eine niedrigere Maximalkonzentration und eine kleinere Durchschnittskonzentration festgestellt, die erst bei 1600 mg/d die Einmalmenge deutlich (fünf-fach) überschritt [Tabelle].

Die Blutfette (Cholesterin,HDL,LDL,TG) wurden bei den gesunden Teilnehmern nicht signifikant beeinflusst. Das zeigt, dass die in anderen Studien festgestellte deutliche Cholesterinsenkung nur bei ungesund erhöhten Werten eintritt. Gesunde Werte wurden nicht beeinflusst.

2.Studie mit TRF (Palmen-Tocotrienole) [PMID 17330512 Dose Dependent Elevation of Plasma Tocotrienol Levels and Its Effect on Arterial Compliance, Plasma Total Antioxidant Status, and Lipid Profile in Healthy Humans Supplemented with Tocotrienol Rich Vitamin E Tokyo 2006]

36 gesunde Männer erhielten 80, 160, 320 mg Tocotrienol oder Placebo (randomisiert, Endpunkt-blind). Das verwendete TRF enthielt relativ viel (26,2%) alpha-Tocopherol. Ergebnis: nach 2 Monaten hatten die Probanden dosisabhängig signifikant höhere Plasma-Konzentrationen (beispielsweise bei 320 mg/d etwa 100 ng/ml d-T3, 280 ng/ml g-T3, 420 ng/ml a-T3). Alpha-Tocopherol war nur wenig erhöht. Die Blutfette (Cholesterin) und der Blutdruck waren bei den gesunden Teilnehmern nicht beeinflusst.

3.Studie mit TRF befasst sich mit dem Transport der Tocotrienolen zu den Organen und ermittelt positiven Einfluss auf die Leber [PMID 22298568 Oral Tocotrienols Are Transported to Human Tissues and Delay the Progression of the Model for End-Stage Liver Disease Score in Patients]

80 Personen, die vor chirurgischen Eingriffen standen erhielten 400 mg gemischte Tocotrienole oder alpha-Tocopherol. Nach 12 Wochen stiegen die Tocotrienole signifikant an im Blut, Haut, Fettgewebe, Gehirn, Herzmuskel und Leber. Die Konzentration im Gehirn erreichte Werte, die in experimentuellen Modellen gegen Gehirnschlag als neuroprotektiv gefunden wurden. Bei Patienten, die auf eine Leber-transplantation warteten wurde der "MELD-score" bei 50% der Tocotrienol-Patienten verbessert, gegenüber 20% der Patienten bei alpha-Tocopherol. Die Konzentrationen der T3 nach 12 Wochen waren:
in der Haut um die 2 nmol/g,
im Gehirn 2,57 nmol/g (vorherrschend a-T3)
im Herz 16,54 nmol/g (vorherrschend g-T3)
im Fett 35,87 nmol/g
in der Leber 1,24 nmol/g

Tocotrienole werden effektiv in vitale Organe des Korpers transportiert und reichern sich dort zu wirksamen Konzentrationen an.